
THC與稱為CB1的受體結合。 KSU shachmeister/shutterstock
像所有藥物一樣,大麻 - 或更具體地說是活性成分四氫大麻酚(THC) - 與大腦中的受體結合以產生其作用。儘管科學家自1960年代以來就知道了THC,但直到本月才能製作出它鎖定在其上的受體的第一個3D圖像,從而揭示其結構和結合位點。
大麻素(例如THC)附著在大腦的大麻素受體上,它們也吸引了人體自然存在的大麻素(稱為內源性大麻素)以及其他屬於同一類別的合成物質。主要關注的是大麻素受體1(CB1),負責產生通常與存在相關的許多影響石頭。
儘管這可能很簡單,但到目前為止,科學家一直在努力理解為什麼不同的大麻素與CB1結合時會產生不同的影響。例如,在期刊上寫作細胞研究人員解釋說,沒有記錄過涉及四氫大麻酚的致命過量藥物,儘管有幾個合成大麻素已被證明是致命的。另一方面,一些大麻素有藥物特性,並且有效治療慢性疼痛,多發性硬化症和其他疾病。
CB1受體的結構終於揭示了。劉在al / cell
因此,人們認為,通過提高我們對CB1如何與各種大麻素相互作用的理解,有一天可以創建具有增強治療價值且無危險副作用的新藥。
為了實現這一目標,研究作者首先使用稱為AM6538的穩定物質將CB1受體結晶化,該物質與受體結合。然後,他們能夠使用一系列的成像和分析技術,例如質譜法來創建受體的3D可視化,觀察到它如何附著於AM6538並闡明其他各種結合位點。
研究作者寫道:“與AM6538複合物中CB1的晶體結構揭示了一個膨脹且複雜的結合袖珍網絡,該網絡由多個子群和渠道組成,通向受體的各個區域。”
例如,他們揭示了受體具有三臂結構,並且其中一個尤其可以與各種化合物相互作用。通過設計針對CB1受體該部門的新藥,希望研究人員很快能夠開發新穎的治療性大麻素。