美国正在与鸦片类药物泛滥,但是医学领域的突破最终可能会解决这个问题的解决方案。
研究人员开发了一种新的阿片类药物候选者,可以阻止疼痛,但不会触发使用当前处方止痛药通常发生的危险副作用。
来自斯坦福大学医学院的Aashish Manglik与他的同事一起使用了大脑的吗啡受体的原子结构,即Mu-Apoid受体,可以开发出可以像吗啡和类似药物一样有效地阻止疼痛的药物。
吗啡样药物通过与这些受体结合而产生其止痛作用。对于发表在期刊上的研究自然8月17日,研究人员使用计算机建模来筛选2,500种可以结合到MU-Apoile受体的化合物,而不会引起负面影响。
他们最终发现了一种化合物,该化合物激活了良好的分子途径而没有显着刺激β-arrestin2,这是与呼吸抑制作用相关的“不良”生物途径的一部分,并与使用阿片类药物相关的便秘。然后,研究人员对这种化合物进行了调整,以使其更有效。
在涉及小鼠的研究中,研究人员发现,尽管具有止痛的能力,但称为PZM21的药物没有与阿片类药物相关的潜在致命副作用。
潜在致命的阿片类药物过量的主要原因是呼吸道抑制,但研究人员发现,新药不会干扰呼吸,也不会引起便秘,这是阿片类药物使用通常发生的问题。
“与吗啡不同,PZM21对于镇痛的情感成分与反射性成分更有效,并且没有呼吸抑郁症和类似吗啡的增强活性,在等位上的小鼠中,研究人员是”报告。 “因此,PZM21既是对驱动μor信号传导的探针,又是缺乏当前阿片类药物的许多副作用的治疗铅。”
目前可用的处方止痛药有成瘾的风险,但是在研究小鼠的研究中,使用新药的使用似乎并没有引起寻求毒品的行为。
“如果您给老鼠一种药物,可以激活其奖励途径,例如可卡因,苯丙胺或吗啡,那么小鼠只会四处奔跑。在这种化合物中,我们几乎看不到它,”说漫画。
但是,研究人员承认,将需要更多的工作来确定该化合物确实是非依恋的。还需要进一步的研究来确认药物对人类的安全性和有效性。