美國正在與鴉片類藥物氾濫,但是醫學領域的突破最終可能會解決這個問題的解決方案。
研究人員開發了一種新的阿片類藥物候選者,可以阻止疼痛,但不會觸發使用當前處方止痛藥通常發生的危險副作用。
來自斯坦福大學醫學院的Aashish Manglik與他的同事一起使用了大腦的嗎啡受體的原子結構,即Mu-Apoid受體,可以開發出可以像嗎啡和類似藥物一樣有效地阻止疼痛的藥物。
嗎啡樣藥物通過與這些受體結合而產生其止痛作用。對於發表在期刊上的研究自然8月17日,研究人員使用計算機建模來篩選2,500種可以結合到MU-Apoile受體的化合物,而不會引起負面影響。
他們最終發現了一種化合物,該化合物激活了良好的分子途徑而沒有顯著刺激β-arrestin2,這是與呼吸抑製作用相關的“不良”生物途徑的一部分,並與使用阿片類藥物相關的便秘。然後,研究人員對這種化合物進行了調整,以使其更有效。
在涉及小鼠的研究中,研究人員發現,儘管具有止痛的能力,但稱為PZM21的藥物沒有與阿片類藥物相關的潛在致命副作用。
潛在致命的阿片類藥物過量的主要原因是呼吸道抑制,但研究人員發現,新藥不會干擾呼吸,也不會引起便秘,這是阿片類藥物使用通常發生的問題。
“與嗎啡不同,PZM21對於鎮痛的情感成分與反射性成分更有效,並且沒有呼吸抑鬱症和類似嗎啡的增強活性,在等位上的小鼠中,研究人員是”報告。 “因此,PZM21既是對驅動μor信號傳導的探針,又是缺乏當前阿片類藥物的許多副作用的治療鉛。”
目前可用的處方止痛藥有成癮的風險,但是在研究小鼠的研究中,使用新藥的使用似乎並沒有引起尋求毒品的行為。
“如果您給老鼠一種藥物,可以激活其獎勵途徑,例如可卡因,苯丙胺或嗎啡,那麼小鼠只會四處奔跑。在這種化合物中,我們幾乎看不到它,”說漫畫。
但是,研究人員承認,將需要更多的工作來確定該化合物確實是非依戀的。還需要進一步的研究來確認藥物對人類的安全性和有效性。