Rosiglitazone是一種由Glaxosmithkline(GSK)銷售的抗糖尿病藥物,其品牌Avandia是胰島素敏化劑。它與脂肪細胞中的PAR受體結合,使細胞對胰島素的反應更敏感。它被銷售為獨立藥物或用於使用格里普里德或與二甲雙胍。
這種抗糖尿病藥可有效增加兩型糖尿病的血糖。但是,研究表明,該藥物可能與心髒病發作甚至死亡的較高風險有關。截至2010年7月,由於據稱該藥物的不良影響,GSK已面臨13,000多起訴訟,其中5000家英國藥品公司定居。
在一項新研究中出版在日記中在線內分泌學,北卡羅來納大學(UNC)醫學院的研究人員(UNC)揭示了羅斯甲酮如何大大增加骨脂肪,使患者面臨骨骼骨折的較高風險。
UNC醫學助理教授兼研究的第一作者Maya Styner醫學博士說:“這些藥物不是對2型糖尿病的第一或二線治療選擇,但有些患者確實服用了它們。”她還補充說,有些藥物的開發類似於羅格列酮,靶向相同的細胞途徑。
“我們認為,醫生和患者需要更好地了解糖尿病,某些藥物以及通常對骨骼健康的巨大影響之間的關係。”
當羅格列酮增強過氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR)時,骨骼脂肪會受到影響,這是調節細胞核基因表達的關鍵轉錄因子。作為糖尿病治療,該藥物通過將葡萄糖從血液中取出來降低血糖。然而,作為骨折的高危險因素,它將葡萄糖變成脂質或脂肪的液滴。雖然先前的研究表明,其中一些脂質液滴如何被存儲在腹部脂肪等組織中,但Styner's Team的這項新研究發現,Rosiglitazone也將脂肪帶入了骨頭。
根據Styner的說法,他們對患者使用羅格列酮產生的大量骨脂肪感到驚訝。她補充說,通過運動,脂肪的量減少了10%,就像他們在未給予羅格列酮的小鼠中看到的減少,而是飲食中的脂肪含量高。
Rosiglitazone於1999年首次發行,2006年將年銷售額提高到約25億美元。然而,在據報導該藥物與心髒病發作風險增加有關之後,2012年的銷售額降至2012年的950萬美元。