一个科学家团队周三表示，他们已经开发出一种男性口服避孕药，对小鼠有 99% 的有效性，并且不会引起明显的副作用，该药物预计将在今年年底进入人体试验。
研究结果将在美国化学会春季会议，并标志着扩大男性节育选择和责任的关键一步。
明尼苏达大学研究生阿卜杜拉·阿尔·诺曼 (Md Abdullah Al Noman) 告诉法新社，自 20 世纪 60 年代首次批准女性避孕药以来，研究人员一直对男性避孕药很感兴趣。
“多项研究表明，男性有兴趣与伴侣分担节育责任，”他说，但到目前为止，只有两种有效的选择：避孕套或输精管切除术。
输精管结扎复通手术费用昂贵且并不总是成功。
女性避孕药使用激素来扰乱月经周期，历史上开发男性同类药物的努力主要针对男性性激素睾酮。
然而，这种方法的问题在于它会引起副作用，例如体重增加、，以及一种称为低密度脂蛋白的胆固醇水平升高，这会增加患心脏病的风险。
女性避孕药也有副作用，包括凝血风险，但由于女性在没有避孕的情况下面临怀孕，因此风险计算有所不同。
非荷尔蒙
为了开发一种非激素药物，在 Gunda Georg 教授实验室工作的诺曼针对一种名为“视黄酸受体 (RAR) α”。
在身体内部，A可转化为不同形式，包括视黄酸，其在细胞生长、精子形成和胚胎发育中发挥重要作用。
视黄酸需要与 RAR-α 相互作用才能发挥这些功能，实验室实验表明，没有产生 RAR-α 基因的小鼠是不育的。
在他们的工作中，Noman 和 Georg 开发了一种可以阻断 RAR-alpha 作用的化合物。他们借助计算机模型确定了最佳的分子结构。
“如果我们知道钥匙孔是什么样子，那么我们就可以制作一把更好的钥匙——这就是计算模型的用武之地，”诺曼说。
他们的化学物质 YCT529 也被设计为与 RAR-α 特异性相互作用，而不是与其他两种相关受体 RAR-β 和 RAR-γ 相互作用，以尽量减少潜在的副作用。
上市五年？
当给雄性小鼠口服 YCT529 4 周后，YCT529 显着减少了精子数量，并且在交配试验中预防怀孕的有效率为 99%。
研究人员监测了体重、食欲和整体活动，没有发现明显的不利影响，尽管小鼠当然无法报告头痛或情绪变化等副作用。
停药四到六周后，小鼠可以再次生育幼崽。
Georg 表示，该团队获得了美国国立卫生研究院和男性避孕倡议组织的资助，正在与一家名为 YourChoice Therapeutics 的公司合作，计划在 2022 年第三或第四季度开始人体试验。
她说：“我乐观地认为这将很快取得进展。”她预计上市时间可能会在五年或更短的时间内。
“不能保证它会起作用……但如果我们没有在人类身上看到效果，我真的会感到惊讶，”她补充道。
关于未来男性避孕药的一个持续存在的问题是女性是否会相信男性使用它们。
但调查显示，大多数女性实际上对她们的伴侣有信心，并且大量男性表示他们愿意接受药物治疗。
“男性避孕药将增加方法组合，提供新的选择，允许男性和女性以他们认为适当的任何方式为避孕药具的使用做出贡献，”从事筹款和宣传的非营利性男性避孕倡议组织表示。
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