20世纪之前，细菌引起的感染没有有效的治疗方法，包括肺炎、肺结核、淋病、风湿热和尿路感染。但在 1929 年，细菌学家亚历山大·弗莱明 (Alexander Fleming) 发现了第一种真正的抗生素——青霉素，开创了医学的新时代。
许多抗生素，包括，通过攻击细菌的细胞壁起作用。具体来说，这些药物可以阻止细菌在细胞壁中合成一种称为肽聚糖的分子，这种分子为细胞壁提供在人体内生存所需的强度。
但有多种方法可以抑制肽聚糖的组装——例如，它也会干扰肽聚糖，但其方式与青霉素不同。
其他抗生素会阻止细菌中 DNA 的成功复制。一类名为喹诺酮类药物的抗菌剂以 DNA 旋转酶为靶点，DNA 旋转酶是一种有助于 DNA 解旋以进行复制的重要酶。通过从方程中去除旋转酶，和类似的抗生素可以有效防止细菌繁殖。
一些抗生素，包括用于治疗痤疮、呼吸道感染和其他疾病的四环素，会抑制蛋白质合成。这些药物通过阻止关键分子与细胞结构上称为核糖体的选定位点（蛋白质合成发生的地方）结合来实现这一点。没有蛋白质，细菌就无法执行重要功能，包括无性繁殖。
利福霉素是一组抗结核抗生素，通过抑制 RNA 的合成达到类似的效果，RNA 是一种参与将人体 DNA 转化为蛋白质的分子。
还有其他抗生素通过阻止细菌产生叶酸（一种必需维生素）或破坏细菌细胞膜的结构（控制物质进出细胞的方式）来对抗感染。
