科學家們在世界範圍內首次成功開發出單原子編輯技術,可用於最大限度地提高藥物療效。 “夢想”技術使研究人員能夠快速輕鬆地調整單個原子,並且應該有助於增強。
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這一突破來自韓國科學技術院 (KAIST) 的一個團隊,他們找到了一種將呋喃化合物(一種含有四個碳原子和一個氧原子的五元環有機化合物)中的氧原子轉化為氮原子的方法。所得分子是吡咯,廣泛用於藥物中。
呋喃化合物,C4H4O。該分子有一個五元環,含有四個碳原子(黑色)和一個氧原子(紅色)。白色表示氫原子。
藥物的特性取決於其組成原子的排列——僅改變其中一個原子,就可以改變藥物本身的功效。這被稱為“單原子效應”。然而,實現這一目標並不容易。通常,嘗試涉及多步驟、成本高昂的合成過程,並且需要苛刻的條件 - 所有這些都遠非最佳。
由 Yoonsu Park 教授領導的韓國科學技術院團隊通過利用光能將氧原子交換為氮原子,克服了這些常見的挑戰。
“這提供了一種強大的功能,可以簡化化學合成、轉化複雜分子並推進藥物發現,”未參與這項研究的 Ellie F. Plachinski 和 Tehshik P. Yoon 在一篇文章中寫道。看法伴隨研究。
Park和同事開發了一種光催化劑——一種在光照下加速反應的分子——它充當“分子剪刀”來剪斷五元環,從而允許在室溫和大氣壓下進行單原子編輯。這是有史以來第一次實現這一目標。
將該技術應用於呋喃化合物,該團隊能夠通過單電子氧化去除氧原子,然後在溫和條件下將其交換為氮原子。
Plachinski 和 Yoon 寫道,這種方法是“分子編輯反應的特殊例子”,可應用於多種天然產品和含有呋喃化合物。
“這一突破允許選擇性編輯五元有機環結構,將為建立候選藥物庫打開新的大門,這是製藥業的一個關鍵挑戰,”帕克在一份報告中說陳述。 “我希望這項基礎技術將被用來徹底改變藥物開發過程。”
該研究發表在期刊上科學。









