研究人员有已确定一种全新的抗生素,可以杀死对大多数现有药物有抗药性的细菌。
Zosurabalpin 对碳青霉烯类耐药细菌非常有效鲍曼不动杆菌(螃蟹),即分类作为“优先1”病原体由于它在医院中的存在越来越多。
螃蟹可以杀死高达 60% 的人被感染。它通常会引起尿路、呼吸道和血流感染,可能导致败血症。它负责约20%医院、疗养院或其他类似医疗机构等场所的感染情况。
抗生素通常通过穿过感染性细菌周围的细胞壁到达内部的重要机器来发挥作用。一旦进入细胞,抗生素就会阻断该机制,从而阻止细菌生长或导致细胞死亡。
螃蟹是一个临床挑战,因为它具有双层细胞壁,微生物学家将这一特征描述为“革兰氏阴性这意味着抗生素需要穿过两层才能到达细菌内部的重要机制,从而杀死细菌并治疗感染。
此规则的一个例外是基于青霉素的抗生素,其目标是细胞壁本身。这些抗生素被称为碳青霉烯类,是从青霉素首次发现约 48 年后衍生出来的,并且仍然以相同的方式发挥作用。
然而,它们经过了巧妙的化学修饰,以防止细菌成功进化以抵抗它们。这使得它们成为治疗感染(例如由以下原因引起的感染)的重要组成部分:鲍曼不动杆菌。
但这种感染的超级细菌版本螃蟹已经具备了分解碳青霉烯类的能力,使其在进化上占据了上风,从而使其在医院中占据了主导地位。
佐苏拉巴尔平
这种新型抗生素,zosurabalpin,在实验室和受感染的动物中被证明对螃蟹非常有效。研究人员对来自感染患者的 100 多个螃蟹样本进行了 zosurabalpin 测试。
研究团队,成立zosurabalpin 能够杀死所有这些细菌菌株。它还可以杀死感染螃蟹的小鼠血液中的细菌,防止它们患上败血症。
螃蟹有能力产生一种叫做“毒素”的毒素。脂多糖它用作感染人类武器的一部分,通常嵌入其外细胞壁中。
Zosurabalpin 的作用是阻断一种名为“Zosurabalpin”的分子机器。脂蛋白B2FGC它将脂多糖毒素从内部屏障转运到外部屏障。
这使得毒素在细菌内部积聚,导致蟹细胞死亡。从本质上讲,细菌将手榴弹的销钉从自己的手榴弹中拔出,但佐苏拉巴平阻止它们扔出手榴弹。
这种 LptB2FGC 机制对于 Crab 来说是非常独特的,它有一些优点和缺点。坏消息是,zosurabalpin 只能杀死螃蟹感染,而不能杀死其他类型细菌引起的感染。这意味着医生需要准确诊断患有这种感染的患者,以确定佐拉巴平是否是正确的药物。
但一个主要优点是,抗生素耐药性出现的机会减少了,因为这种耐药性只能出现在螃蟹身上,而不会出现在其他类型的细菌中。希望这可以延长这种药物的保质期。
研究人员表示,他们已经发现药物靶点 LptB2FGC 发生了一些突变。然而,这些似乎只是降低了 zosurabalpin 的有效性,而不是完全阻止其发挥作用。
好消息是,这是首次报道抗生素以这种方式发挥作用。它为微生物学家提供了一条新途径,让他们探索如何在细菌敌人杀死我们之前杀死它们。
Zosurabalpin 现在处于第一阶段用于感染蟹的患者。这种早期人体测试将帮助罗氏公司开发该药物,以确定该药物的任何副作用以及潜在的毒性。
最重要的是,他们需要检查该药物在人类中是否与在小鼠中一样有效,并观察试验患者是否出现抗生素耐药性。
现在还处于早期阶段,新抗生素的开发失败率很高,但科学家们正在迎接挑战。这一发现为整个科学领域提供了重大机遇,也是对抗抗生素耐药性感染的重要生命线。