科学家们在世界范围内首次成功开发出单原子编辑技术,可用于最大限度地提高药物疗效。 “梦想”技术使研究人员能够快速轻松地调整单个原子,并且应该有助于增强。
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这一突破来自韩国科学技术院 (KAIST) 的一个团队,他们找到了一种将呋喃化合物(一种含有四个碳原子和一个氧原子的五元环有机化合物)中的氧原子转化为氮原子的方法。所得分子是吡咯,广泛用于药物中。
呋喃化合物,C4H4O。该分子有一个五元环,含有四个碳原子(黑色)和一个氧原子(红色)。白色表示氢原子。
药物的特性取决于其组成原子的排列——仅改变其中一个原子,就可以改变药物本身的功效。这被称为“单原子效应”。然而,实现这一目标并不容易。通常,尝试涉及多步骤、成本高昂的合成过程,并且需要苛刻的条件 - 所有这些都远非最佳。
由 Yoonsu Park 教授领导的韩国科学技术院团队通过利用光能将氧原子交换为氮原子,克服了这些常见的挑战。
“这提供了一种强大的功能,可以简化化学合成、转化复杂分子并推进药物发现,”未参与这项研究的 Ellie F. Plachinski 和 Tehshik P. Yoon 在一篇文章中写道。看法伴随研究。
Park和同事开发了一种光催化剂——一种在光照下加速反应的分子——它充当“分子剪刀”来剪断五元环,从而允许在室温和大气压下进行单原子编辑。这是有史以来第一次实现这一目标。
将该技术应用于呋喃化合物,该团队能够通过单电子氧化去除氧原子,然后在温和条件下将其交换为氮原子。
Plachinski 和 Yoon 写道,这种方法是“分子编辑反应的特殊例子”,可应用于多种天然产品和含有呋喃化合物。
“这一突破允许选择性编辑五元有机环结构,将为建立候选药物库打开新的大门,这是制药业的一个关键挑战,”帕克在一份报告中说陈述。 “我希望这项基础技术将被用来彻底改变药物开发过程。”
该研究发表在期刊上科学。









