耐药的“超级细菌”的传播 - 包括发展为挫败最有效的抗生素的细菌 - 代表了对公共卫生的不断增长的威胁。现在，科学家发明了一种新型的抗生素，可以通过快速重新排列其原子并改变其形状来降低这些细菌。
研究人员在4月3日发表的一篇论文中描述了这些形状转变抗生素的第一个。国家科学院论文集。到目前为止，他们已经测试了蜡像蛾的变形器（Galleria Mellonella）幼虫，一种用于测试抗生素有效性的常见动物模型，但它们尚未将药物提供给人类或其他哺乳动物。
为了使新的抗生素使用“单击化学” - 高效的化学反应，可以快速可靠地单击“不同的化学构建块，例如座下皮带扣的两半。该研究的高级作者，约翰·摩西在纽约冷泉港实验室（CSHL）的教授，在K. Barry Sharpless的指导下研究了这些超快反应。他获得了他的两个诺贝尔奖之一因为他在点击化学的发展中的作用。
摩西在一封电子邮件中告诉《现场科学》：“点击化学使我们能够快速发现功能分子。”
该团队的新抗生素本质上可以将一种称为Vansomycin的现有抗生素与一个称为牛乳的分子一起点击，该分子的原子可以轻松地交换位置，从而将其安排在超过一百万的可能配置中。CSHL语句。这个原子分子是该团队新抗生素的完美核心。两个万古霉素“弹头”附着在这种形状变形的核心上，两端有一个。
有关的：新发现可以帮助降低耐药细菌
万古霉素是一种有效的抗生素，用于治疗严重的“革兰氏阳性”细菌感染，这意味着由特定类型的细胞壁引起的细菌引起的。为了杀死这些细菌，该药物与细菌细胞壁结合并削弱了细菌，导致细胞的含量泄漏出来，并死亡。
不幸的是，各种细菌已经对万古霉素产生了抗性。这些耐药性细菌包括抗性霉素的肠球菌（VRE），在美国在美国引起了54,500例住院患者的感染和2017年5,400例估计死亡。疾病控制与预防中心。
在新的研究中，当蜡蛾幼虫没有治疗时，大约90％的人在感染VRE后的一周内死亡。当它们得到标准剂量的万古霉素时，飞蛾的一周生存率从10％增加到40％。但是，当他们获得新形状转移药物时，其存活率跃升至70％。在上下文中，约有70％的健康幼虫在第七天生存。 （请注意，这些蛾幼虫研究仅反映了药物在这些生物体中的有效性，而不是它们在人类中的安全性或有效性。
该团队报道说，与正常的万古霉素相比，变形药物可能拥有更多的工具来杀死细菌。摩西说：“我们发现，变形化合物可能具有新的作用方式，涉及与称为Murj的关键酶相互作用。”该酶将建筑材料从细胞内部传输到细胞壁，这有助于细菌繁殖。他说：“这需要更多的调查才能揭示整个情况，但这无疑是一个有趣的观察。”
值得注意的是，根据该团队的分析，形状转变的抗生素并没有使VRE具有对药物的抗药性 - 通常，暴露于抗生素中会推动细菌促进新的抗药性策略，以增强其生存率。团队认为，通过经常改变形状，该药物可以找到最佳的构型结合到细菌细胞壁上，从而触发最致命的效果，而不会使细菌通过避免攻击的明显逃生途径。但这是一个假设。
摩西说：“我们目前不知道”新的抗生素如何克服抗药性。他补充说：“但是有一件事是，细菌以前从未遇到过类似的药物，这会在系统中造成一定程度的混乱。”
摩西总结说：“这是一项早期研究，在此过程中，我们将为我们带来许多惊喜。”
