一種新的非阿片類止痛藥，Suzetrigine，剛剛獲得美國藥物調節器FDA的批准。這是該機構在二十年來批准的第一個非阿片類止痛藥。
由於其上癮的性質，近年來醫療專業人員做了很多事情最小化阿片類藥物的使用，尤其是他們在手術後的時間長度。手術後一周接受阿片類藥物長達一周的患者將使用這些藥物的風險翻了一番，超過一年。
在美國，一項研究表明在所有接受手術的患者中，大約有6％成為持續的阿片類藥物使用者，即使他們以前從未服用阿片類藥物。因此，一種相對安全有效的非阿片類藥物來治療急性疼痛而不會癮的風險，這是一件大事。
Suzetrigine通過阻止發送疼痛信號的神經細胞中稱為鈉通道的蛋白質的活性。這會阻止其軌道中的疼痛信號，然後才能到達大腦，因此在您體驗到它之前。
這正是現有的局部麻醉藥物（例如利多卡因）的工作方式。不幸的是，這些藥物阻止了整個人體的所有鈉通道，包括控制心臟活動，大腦和呼吸的活動。這就是為什麼他們的名字暗示，它們只能在本地應用。
在牙科中，通常是使用注射器來完成的，並伴有另一種藥物（稱為“血管收縮器”），以阻止麻醉劑逃脫到血液中。
靶向鈉通道以減輕疼痛是一個絕妙的主意。但是，這些蛋白質的廣泛存在（幾乎可以在您身體的所有細胞中啟動電信號傳導），並妨礙了它，並帶來與阻斷它們相關的風險。尤其是突然死亡的真正風險。
在日本，用河豚魚製成的菜富瓜是一種異國情調的美味佳餚。它至少一部分吸引人的是舌頭中的輕微刺痛，在吃它時會經歷。這種刺痛是由毒藥四毒素引起的，該毒素是鈉通道的有效阻滯劑。過多的四毒素是致命的。在日本餐館，僅允許合格的Fugu處理人員準備這道菜。
那麼，為什麼Suzetrigine的發現和發展如此重要？我們有九種代碼鈉通道的不同基因（它們從NAV1.1到NAV1.9）。
這些通道中的每一個都存在於您體內不同細胞和器官中的不同級別。但是，這些通道中只有一個NAV1.8存在於外周疼痛神經元中，而不是體內其他部位。
沒有證據表明您的心臟或大腦表達了NAV1.8。這種選擇性表達表明，這種特定的鈉通道可能是減輕疼痛的好目標。
在發現有基因突變增加該渠道活動的人之後，這個想法得到了進一步的信任遭受神經疼痛儘管沒有明顯的原因。
高度選擇性
在幾年的時間裡，生產Suzetrigine（品牌journavx）的公司Vertex Pharmaceuticals篩選了許多潛在的藥物，以試圖識別可以口服的這些渠道的安全，選擇性的阻止者。
發現Suzetrigine都是有效且非常有選擇性的阻滯劑這些渠道。令人驚訝的是，它在阻斷NAV1.8通道時的效力至少要比我們擁有的所有其他類型的鈉通道高30,000倍。
在兩個臨床試驗中發現每名患者超過1,000名患者，發現Suzetrigine與阿片類藥物同樣有效，在中度疼痛手術後阻止急性疼痛 - 要么去除Bunions或肚子。
Suzetrigine的副作用也比阿片類藥物治療少得多，並且沒有成癮的風險。然而，到目前為止，尚無令人信服的證據表明，蘇錫甘氨酸可有效緩解長期的長期疼痛。
使用Suzetrigine的發現和批准通過選擇性地阻斷特定的鈉通道，而沒有成癮的風險，從而開闢了治療急性疼痛的可能性。更普遍，選擇性靶向許多不同的離子通道疼痛信號的基礎可能為各種形式的急性和慢性疼痛鋪平道路。
Alistair Mathie，藥理學教授和生命科學主管，威斯敏斯特大學和艾瑪·維爾（Emma Veale），高級研究員，肯特大學
