
合成大麻素基於大麻植物中自然發生的化合物。
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在尋求更好的止痛藥的新一步中,科學家開發了一種合成的大麻素,可以使大麻疼痛的特性保持不變或精神活性。
慢性疼痛是一個普遍的問題。一個2023研究來自國立衛生研究院表明,與糖尿病和抑鬱症(如糖尿病和抑鬱症)相比,美國成年人的慢性疼痛狀況的新病例頻繁發生。
儘管對疼痛的理解和治療都得到了改善,但仍然很依賴阿片類藥物,儘管我們知道他們的高度上癮的性質和潛在的傷害。因此,科學家正在尋找替代方案 - 華盛頓大學(WASHU)醫學院和斯坦福大學的一支團隊認為他們可能已經擊中了一個新的。
他們設計的化合物基於在疼痛的分子中發現大麻植物。
“幾千年來,人們都將[大麻]作為疼痛的治療方法,”華盛頓痛苦醫學中心的共同作家兼主任羅伯特·W·格羅(Robert W. Gereau)陳述。 “臨床試驗還評估了大麻是否可以緩解長期疼痛。但是,大麻的精神活性副作用不可避免地存在問題,從而阻止大麻被視為可行的疼痛治療選擇。 ”
“但是,我們能夠克服這個問題。”
他們這樣做的方式是設計一種習慣,合成的方式大麻素帶正電的分子,可防止其越過血腦屏障。這意味著它不能與其目標結合 - 大麻素受體1(CB1)腦,但可以對體內其餘部分的細胞作用。
“這意味著該化合物避免了精神活性的副作用,例如情緒變化,而不會上癮,因為它不對大腦作用獎勵中心”該研究的高級作者兼麻醉學教授Susruta Majumdar解釋說。
到目前為止,該化合物(稱為VIP36)僅在小鼠中進行了測試,但結果令人鼓舞。在炎症,神經和偏頭痛疼痛,VIP36具有止痛作用。在神經疼痛模型中,這種效果在整個治療的九天(總計18次注射)中持續存在,作者說這很重要,因為以前對其他化合物的努力具有引起耐受性。為了慢性疼痛患者至關重要的是,找到可以長期適用於他們的治療方法。
設置VIP36的原因是,它可以與CB1受體上的“隱藏”位點結合,該位點以前被認為對大麻素無法接近。該站點坐落在一個僅在短時間窗口中打開的口袋內,此處的綁定與導致耐受性的細胞過程較少有關。多虧了斯坦福團隊執行的計算機建模,研究人員能夠弄清楚這一點並利用它們的優勢。
到目前為止,只有動物研究完成,我們仍處於這種化合物發展的早期階段。但是,作者希望他們的研究能夠繼續進行,併計劃開發一種口服藥物,希望將其進入人類的臨床試驗。
Majumdar說:“迫切需要為慢性疼痛開發非依戀的治療方法,這是我過去15年來我實驗室的重點。”