科学家重现了在火山口中发现的抗生素分子
(Sam Cheyne/500px/Getty Images)
发现抗生素在土壤中半个世纪前喀麦隆火山终于被日本研究人员逆转了工程,为医学科学家提供了一种在反感染斗争中的潜在药物。
1974年,德国化学家阿克塞尔·齐克(Axel Zeeck)和他的土耳其同事mithat Mardin显示出细菌产生的红色颜料链霉菌领域 具有抗菌特性,使它们成为药理学家诱人的材料。
合成在有用量的有用的潜在有用的化合物被证明是一个挑战。通常需要进行一些反复试验以找出必要的化学反应,尽管萘cl酮的复杂性使得它们很难在不引入各种副产品的情况下创建。
只有现在有r东京科学研究所的研究人员能够使用一种称为的方法来完成工作循环合成分析。
您可能会从名称中猜出,它涉及从目标分子向后工作以找出其基本构建块。这有点像将复杂的机器分解为其组件部分 - 易于理解和组装的部分。

该团队从β-萘clin酮开始,因为γ-萘oc酮可以认为是变异。像许多大分子一样,更简单的分子单元的组合是该化合物结构的起点。
桥接这两个单元是一个称为bicyclo [3.2.1] octadienone的复杂分子,尽管将化学药品进入完美的位置而不更改其他组件或创建完全不同的产品更容易说,说却更容易。
在他们的折叠配方并应用了多种先进的化学方法的指导下,研究人员找到了一条路径,使他们可以精确地将碎片定位并以不影响其功能的方式结合。
真理的时刻是在比较确切的3D原子安排的情况下,或者用科学的角度进行比较循环二科运动光谱 - 与火山中自然产生的综合化合物中的光谱。
“我们合成化合物的圆二色光谱与天然发生的化合物相同,这意味着合成和自然分子的绝对构型是相同的,”说东京科学学院的化学家Yoshio Ando。
这些方法最终使研究人员能够以至少70%的屈服合成β-萘colin酮(因此,考虑到起始材料,预期的最大量的70%)。
然后,他们使用另一种化学过程,氧化乳突化,以87%的屈服产生γ-萘oc酮。这两种化合物是相似的,但是γ-萘collin酮具有一些额外的额外功能。
合成抗生素在实验室中,可以看到它们在医疗和研究用途中大量生产:例如,无需将定期旅行回到火山上。更重要的是,研究人员认为,他们在这里使用的精心校准的方法也可以在以后的研究中使用,尤其是在合成具有相似结构的其他化合物时。
“我们的实验室已经在进行进一步的努力,”说安多。
该研究已发表在应用化学国际版。