
合成大麻素基于大麻植物中自然发生的化合物。
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在寻求更好的止痛药的新一步中,科学家开发了一种合成的大麻素,可以使大麻疼痛的特性保持不变或精神活性。
慢性疼痛是一个普遍的问题。一个2023研究来自国立卫生研究院表明,与糖尿病和抑郁症(如糖尿病和抑郁症)相比,美国成年人的慢性疼痛状况的新病例频繁发生。
尽管对疼痛的理解和治疗都得到了改善,但仍然很依赖,尽管我们知道他们的高度上瘾的性质和。因此,科学家正在寻找替代方案 - 华盛顿大学(WASHU)医学院和斯坦福大学的一支团队认为他们可能已经击中了一个新的。
他们设计的化合物基于在疼痛的分子中发现。
“几千年来,人们都将[大麻]作为疼痛的治疗方法,”华盛顿痛苦医学中心的共同作家兼主任罗伯特·W·格罗(Robert W. Gereau)陈述。 “还评估了大麻是否可以缓解长期疼痛。但是,大麻的精神活性副作用不可避免地存在问题,从而阻止大麻被视为可行的疼痛治疗选择。”
“但是,我们能够克服这个问题。”
他们这样做的方式是设计一种习惯,合成的方式带正电的分子,可防止其越过血脑屏障。这意味着它不能与其目标结合 - 大麻素受体1(CB1),但可以对体内其余部分的细胞作用。
“这意味着该化合物避免了精神活性的副作用,例如情绪变化,而不会上瘾,因为它不对大脑作用”该研究的高级作者兼麻醉学教授Susruta Majumdar解释说。
到目前为止,该化合物(称为VIP36)仅在小鼠中进行了测试,但结果令人鼓舞。在炎症,神经和,VIP36具有止痛作用。在神经疼痛模型中,这种效果在整个治疗的九天(总计18次注射)中持续存在,作者说这很重要,因为以前对其他化合物的努力具有引起耐受性。为了患者至关重要的是,找到可以长期适用于他们的治疗方法。
设置VIP36的原因是,它可以与CB1受体上的“隐藏”位点结合,该位点以前被认为对大麻素无法接近。该站点坐落在一个仅在短时间窗口中打开的口袋内,此处的绑定与导致耐受性的细胞过程较少有关。多亏了斯坦福团队执行的计算机建模,研究人员能够弄清楚这一点并利用它们的优势。
到目前为止,只有动物研究完成,我们仍处于这种化合物发展的早期阶段。但是,作者希望他们的研究能够继续进行,并计划开发一种口服药物,希望将其进入人类的临床试验。
Majumdar说:“迫切需要为慢性疼痛开发非依恋的治疗方法,这是我过去15年来我实验室的重点。”