一种新的非阿片类止痛药，Suzetrigine，刚刚获得美国药物调节器FDA的批准。这是该机构在二十年来批准的第一个非阿片类止痛药。
由于其上瘾的性质，近年来医疗专业人员做了很多事情最小化阿片类药物的使用，尤其是他们在手术后的时间长度。手术后一周接受阿片类药物长达一周的患者将使用这些药物的风险翻了一番，超过一年。
在美国，一项研究表明在所有接受手术的患者中，大约有6％成为持续的阿片类药物使用者，即使他们以前从未服用阿片类药物。因此，一种相对安全有效的非阿片类药物来治疗急性疼痛而不会瘾的风险，这是一件大事。
Suzetrigine通过阻止发送疼痛信号的神经细胞中称为钠通道的蛋白质的活性。这会阻止其轨道中的疼痛信号，然后才能到达大脑，因此在您体验到它之前。
这正是现有的局部麻醉药物（例如利多卡因）的工作方式。不幸的是，这些药物阻止了整个人体的所有钠通道，包括控制心脏活动，大脑和呼吸的活动。这就是为什么他们的名字暗示，它们只能在本地应用。
在牙科中，通常是使用注射器来完成的，并伴有另一种药物（称为“血管收缩器”），以阻止麻醉剂逃脱到血液中。
靶向钠通道以减轻疼痛是一个绝妙的主意。但是，这些蛋白质的广泛存在（几乎可以在您身体的所有细胞中启动电信号传导），并妨碍了它，并带来与阻断它们相关的风险。尤其是突然死亡的真正风险。
在日本，用河豚鱼制成的菜富瓜是一种异国情调的美味佳肴。它至少一部分吸引人的是舌头中的轻微刺痛，在吃它时会经历。这种刺痛是由毒药四毒素引起的，该毒素是钠通道的有效阻滞剂。过多的四毒素是致命的。在日本餐馆，仅允许合格的Fugu处理人员准备这道菜。
那么，为什么Suzetrigine的发现和发展如此重要？我们有九种代码钠通道的不同基因（它们从NAV1.1到NAV1.9）。
这些通道中的每一个都存在于您体内不同细胞和器官中的不同级别。但是，这些通道中只有一个NAV1.8存在于外周疼痛神经元中，而不是体内其他部位。
没有证据表明您的心脏或大脑表达了NAV1.8。这种选择性表达表明，这种特定的钠通道可能是减轻疼痛的好目标。
在发现有基因突变增加该渠道活动的人之后，这个想法得到了进一步的信任遭受神经疼痛尽管没有明显的原因。
高度选择性
在几年的时间里，生产Suzetrigine（品牌journavx）的公司Vertex Pharmaceuticals筛选了许多潜在的药物，以试图识别可以口服的这些渠道的安全，选择性的阻止者。
发现Suzetrigine都是有效且非常有选择性的阻滞剂这些渠道。令人惊讶的是，它在阻断NAV1.8通道时的效力至少要比我们拥有的所有其他类型的钠通道高30,000倍。
在两个临床试验中发现每名患者超过1,000名患者，发现Suzetrigine与阿片类药物同样有效，在中度疼痛手术后阻止急性疼痛 - 要么去除Bunions或肚子。
Suzetrigine的副作用也比阿片类药物治疗少得多，并且没有成瘾的风险。然而，到目前为止，尚无令人信服的证据表明，苏锡甘氨酸可有效缓解长期的长期疼痛。
使用Suzetrigine的发现和批准通过选择性地阻断特定的钠通道，而没有成瘾的风险，从而开辟了治疗急性疼痛的可能性。更普遍，选择性靶向许多不同的离子通道疼痛信号的基础可能为各种形式的急性和慢性疼痛铺平道路。
Alistair Mathie，药理学教授和生命科学主管，威斯敏斯特大学和艾玛·维尔（Emma Veale），高级研究员，肯特大学
